Klofazymina
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny | C27H22Cl2N4 | ||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa | 473,39 g/mol | ||||||||||||||||||
| Wygląd | rudobrązowy proszek[1] | ||||||||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||||||||
| Numer CAS | 2030-63-9 | ||||||||||||||||||
| PubChem | 2794 | ||||||||||||||||||
| DrugBank | DB00845 | ||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||
| ATC | J04BA01 | ||||||||||||||||||
| Stosowanie w ciąży | kategoria C[4] | ||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
Klofazymina (łac. clofaziminum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, pochodna fenazyny, chemioterapeutyk stosowany w leczeniu trądu[2].
Mechanizm działania
Klofazymina jest silnie lipofilowym związkiem o działaniu przeciwdrobnoustrojowym (bywa też określany jako antybiotyk[6]) z grupy pochodnych riminofenazyny[2] (czyli fenazyny zawierającej podstawioną grupę iminową =N−R, „R-imino”[7]). Mechanizm działania nie został ustalony, jednakże wydaje się, że działa destabilizująco na ścianę komórkową bakterii, bakteryjny łańcuch oddechowy oraz transportery jonowe. Oprócz działania przeciwbakteryjnego klofazymina posiada właściwości przeciwzapalne oraz immunosupresyjne[6].
Zastosowanie
- trąd[1]
- trąd oporny na leczenie dapsonem[1]
- rumień guzowaty w przebiegu trądu[1]
- leczenie gruźlicy lekoopornej (lek 5. grupy według WHO o niejasnej skuteczności)[6]
Klofazymina znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2015)[8].
Klofazymina nie jest dopuszczona do obrotu w Polsce (2016)[9].
Działania niepożądane
Klofazymina może powodować następujące działania niepożądane u ponad 1% pacjentów[1]:
- zmiana zabarwienia skóry od czerwonego do czarnobrązowawego w ciągu kilku tygodni od rozpoczęcia leczenia, które ustępuje po miesiącach lub latach po zakończeniu leczenia (75–100%),
- zmiana zabarwienia moczu, kału, śliny i potu,
- zmiana zabarwienia spojówek i rogówki,
- rybia łuska i suchość skóry (8–28%),
- wysypka i świąd (1–5%),
- ból brzucha, biegunka, nudności, wymioty, dyspepsja (40–50%),
- suchość, pieczenie, swędzenie lub podrażnienie oczu,
- podwyższony poziom glukozy w osoczu krwi,
- podwyższony odczyn Biernackiego (OB).
Przypisy
- ↑ a b c d e Prescribing Information Lamprene. Agencja Żywności i Leków, 1998. [dostęp 2016-07-01]. (ang.).
- ↑ a b c d e Clofazimine, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB00845 (ang.).
- ↑ Karta charakterystyki substancji niebezpiecznej Clofazimine SC-234402. Santa Cruz Biotechnology. [dostęp 2016-07-01]. (ang.).
- ↑ Drugs and Supplements Clofazimine (Oral Route). Mayo Foundation for Medical Education and Research, 2015-09-01. [dostęp 2016-07-01]. (ang.).
- ↑ a b c Jan K. Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii. T. 1. Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 444. ISBN 978-83-60135-94-5.
- ↑ a b c Moloko C.M.C. Cholo Moloko C.M.C. i inni, Clofazimine: current status and future prospects, „The Journal of Antimicrobial Chemotherapy”, 67 (2), 2012, s. 290–298, DOI: 10.1093/jac/dkr444, PMID: 22020137 [dostęp 2022-10-13] (ang.).
- ↑ V.M.V.M. Reddy V.M.V.M., J.F.J.F. O’Sullivan J.F.J.F., P.R.P.R. Gangadharam P.R.P.R., Antimycobacterial activities of riminophenazines, „The Journal of Antimicrobial Chemotherapy”, 43 (5), 1999, s. 615–623, DOI: 10.1093/jac/43.5.615, PMID: 10382882 [dostęp 2022-10-13] (ang.).
- ↑ WHO Model List of Essential Medicines 19th List. Światowa Organizacja Zdrowia, 2015. s. 10. [dostęp 2016-07-01]. (ang.).
- ↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2016-04-06. [dostęp 2016-07-01].
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
- p
- d
- e
- p
- d
- e
J04: Leki przeciwprątkowe
| J04A – Leki stosowane w leczeniu gruźlicy |
| ||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| J04B – Leki stosowane w leczeniu trądu |
|
Encyklopedia internetowa (rodzaj indywiduum chemicznego):
- Britannica: topic/clofazimine
