Cilostazol

Cilostazol
IUPAC-név
6-[4-(1-ciklohexil-1H-tetrazol-5-il)butoxi]- 3,4-dihidro-2(1H)-kinolinon
Kémiai azonosítók
CAS-szám	73963-72-1
PubChem	2754
ChemSpider	2652
DrugBank	APRD00155
KEGG	D01896
ATC kód	B01AC23
SMILES O=C4Nc3c(cc(OCCCCc1nnnn1C2CCCCC2)cc3)CC4
InChI 1/C20H27N5O2/c26-20-12-9-15-14-17(10-11-18(15)21-20) 27-13-5-4-8-19-22-23-24-25(19)16-6-2-1-3-7-16/ h10-11,14,16H,1-9,12-13H2,(H,21,26)
InChIKey	RRGUKTPIGVIEKM-UHFFFAOYSA-N
UNII	N7Z035406B
ChEMBL	799
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C20H27N5O2
Moláris tömeg	369,46 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Metabolizmus	Máj (a CYP3A4- és CYP2C19 enzim hatására)
Biológiai felezési idő	11–13 óra
Fehérjekötés	95–98%
Kiválasztás	vese
Terápiás előírások
Terhességi kategória	C (US)
Alkalmazás	szájon át

A cilostazol a claudicatio intermittens^[1][2] (terhelésre jelentkező, nyugalomban szűnő izomfájdalom, illetve -gyengeség) tüneteinek enyhítésére használt gyógyszer. Értágító és a vérlemezkék összecsapzódásának gátlója, ezáltal javítja a keringést.

Bár a cilostazol és a hozzá hasonló hatású gyógyszerek megnövelik a szívelégtelenségben szenvedő betegek halálának kockázatát, a betegség elsősorban közöttük jelentkezik. Nem szívbetegek között a klinikai vizsgálatok nem mutattak ki káros mellékhatást, de gyakorlati tapasztalat kevés van ezen a téren.

Mellékhatásai: fejfájás, hasmenés, remegés és kábultság.

Hatásmechanizmus

A cilostazol a 3-as típusú foszfodiészteráz (PDE3) enzim gátlásával hat. Ez az enzim hidrolizálja a cAMP-t AMP-vé (és a cGMP-t GMP-vé). A cAMP mennyiségének növekedésével a PKA (protein kináz A enzim) aktivitása nő, ami ér- és légúttágító hatású, de gátolja a vérlemezkék összecsapzódását is.

Egyéb alkalmazási lehetőségek

Japán kutatók arról számoltak be, hogy a cilostazol 2-es típusú diabéteszesekben az aszpirinnél jobban gátolja az érelmeszesedést. Az eredmény megerősítésére még nagyobb vizsgálatok szükségesek.^[3]

Amerikai kutatók megállapították, hogy az aszpirinhoz képest kisebb a vérzékenység kockázata, ezáltal a betegek ötven százalékában 25 százalékkal csökkenti a stroke és szövődményei kockázatát.^[4]

Koreai kutatók szerint koronária-angioplasztika (a koszorúér tágítása katéterrel, egy kis ballon felfújásával) és sztentbehelyezés után csökkenti az artéria újra beszűkülésének valószínűségét.^[5]

Magyar kutatók (Gurabi Zsolt és munkatársai) által közölt tanulmány arról számolt be, hogy a hatóanyag Brugada-szindróma, illetve korai repolarizációs szindróma során kialakuló hirtelen szívhalál megelőzésében is hatásos lehet.

Készítmények

Magyarországon:^[6]

• CILOSTAZOL HSPT 100 mg tabletta
• CILOSTAZOL-TEVA 100 mg tabletta
• CILOZEK 50 mg tabletta
• CILOZEK 100 mg tabletta
• NOCLAUD 50 mg tabletta
• NOCLAUD 100 mg tabletta
• ANTACLAST 100 mg tabletta

Jegyzetek

Fordítás

• Ez a szócikk részben vagy egészben a Cilostazol című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.
• Ez a szócikk részben vagy egészben a PDE3 című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.
• Ez a szócikk részben vagy egészben a Protein_kinase_A című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.
• Ez a szócikk részben vagy egészben az Intermittent_claudication című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.